大多數(shù)直接應(yīng)用于皮膚局部作用的藥物劑型被歸類于半固體,例如藥膏或化妝品軟膏、霜?jiǎng)┖湍z產(chǎn)品,通常是碳?xì)浠衔锘蛩腿橐?,并摻有其他添加劑,例如乳化劑,穩(wěn)定劑、pH緩沖液,防腐劑,吸收促進(jìn)劑和香料。
對(duì)于半固體制劑的透皮特性研究,VDC(Franz擴(kuò)散池)是shou選的裝置,VDC包括兩部分:(a)包含待測(cè)樣品的供給室和(b)容納溶出介質(zhì)的接收室,這兩部分由惰性,高滲透性膜隔開,該膜充當(dāng)擴(kuò)散時(shí)的渠道。
接收室的溫度通常設(shè)置為32℃以模擬正常的皮膚狀況。在6小時(shí)內(nèi)至少采集6個(gè)樣品,并使用HPLC或 UV技術(shù)進(jìn)行分析。
Copley 立式擴(kuò)散池測(cè)試儀HDT1000具有先進(jìn)的加熱系統(tǒng),采用一種創(chuàng)新的加熱模塊,解決了水浴系統(tǒng)管道的雜亂問(wèn)題,并配備終點(diǎn)式手動(dòng)、分散式手動(dòng)或全自動(dòng)采樣技術(shù),在每個(gè)工作裝置下都安裝了專用的攪拌裝置,確保在整個(gè)測(cè)試過(guò)程中*攪拌以進(jìn)行準(zhǔn)確采樣,并已成為許多實(shí)驗(yàn)室立式擴(kuò)散系統(tǒng)的標(biāo)準(zhǔn)。
主要功能,如下圖所示:
擴(kuò)散池的選擇
Copley的立式擴(kuò)散系統(tǒng)是為了簡(jiǎn)化池的制作和樣品收集過(guò)程而設(shè)計(jì)的。
對(duì)于美國(guó)藥典中的“A”“B”和“C”型池,立式擴(kuò)散池提供單獨(dú)的池頂,可進(jìn)行“封閉或閉合”操作(按照模型“A”)和“開放”操作(分別按照模型“B”和模型“C”),從而大限度的提高了HDT系列的多功能性。
為適應(yīng)“全厚度”的薄膜或皮膚,并與使用三叉形彈簧夾的b型和c型相比較,螺旋型池閉合化已經(jīng)發(fā)展成皮膚特性池,確保樣品與溶出介質(zhì)之間適當(dāng)接觸。皮膚池的所有組成部分均由FDA批準(zhǔn)的惰性材料制成,且側(cè)面采樣臂便于填充,取樣和介質(zhì)更換。
樣品通過(guò)惰性和高滲透性的合成膜與溶出介質(zhì)分隔開。
擴(kuò)散池膜
Copley可以提供多種規(guī)格的膜,以適合各類擴(kuò)散應(yīng)用,常見(jiàn)的有如下三種:
1 PVDF膜
一種親水性聚合膜,孔徑:0.45μm。
2 Supor 聚醚砜膜
一種親水性聚醚砜膜,孔徑:0.45μm。這種膜相比于Tuffrynr的聚砜膜,減少了蛋白質(zhì)的交聯(lián)和濾出。
3 Strat-M 皮膚膜
新型多層膜,與人類皮膚的相似性比普通合成膜更高,不需要與生物學(xué)模型相關(guān)的高測(cè)試變異性,并且不需要潤(rùn)濕。
單池系統(tǒng) HDT 1
HDT1是一個(gè)簡(jiǎn)單的單個(gè)立式擴(kuò)散池測(cè)試系統(tǒng),如下圖,是理想的入門級(jí)半固體測(cè)試儀器。
與HDT1000對(duì)比參數(shù)參數(shù)如下:
擴(kuò)散池溶出介質(zhì)的脫氣裝置
為了使溶媒中的氣體不影響藥物擴(kuò)散和檢測(cè)實(shí)驗(yàn),Copley設(shè)計(jì)了一個(gè)為溶媒脫氣的真空脫氣裝置(VDA),其價(jià)格友好,使用簡(jiǎn)單。脫氣之后,設(shè)備有保溫功能可以使溶媒溫度保持測(cè)試的溫度。
VDA裝置與真空泵,壓力表和溶氧計(jì)結(jié)合使用,可保證溶媒氧含量低于4ppm,其含量遠(yuǎn)低于藥典所要求的值。